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| IUPAC命名 | |
|---|---|
| 4-Hydroxybutanoic acid | |
| 識別 | |
| CAS號 | 591-81-1 |
| ATC編碼 | N01AX11 |
| PubChem | CID 3037032 |
| DrugBank | DB01440 |
| ChemSpider | 9984 |
| 異名 | GHB |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C4H8O3 |
| 分子量 | 104.10 g/mol (γ-羥基丁酸) 126.09 g/mol (鈉鹽) 142.19 g/mol (鉀鹽) |
| 藥代動力學性質 | |
| 生物利用度 | 25% (口服) |
| 代謝 | 95%,主要為肝臟代謝,其次為血液和組織 |
| 半衰期 | 30–60分鐘 |
| 排泄 | 5% (腎臟) |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | B |
| 合法狀態 | 違禁藥物 (S9) (澳) 附錄三 (加) ? (英) Class B (NZ), Schedule I and III (US) |
| 途徑 | 口服,靜脈注射 |
γ-羥基丁酸,又稱4-羥基丁酸,或GHB,是一種在中樞神經系統中發現的天然物質,亦存在於葡萄酒、牛肉、柑橘屬水果中,也少量存在於幾乎所有動物體內。[1]它也是一種神經藥物,在許多國家被認定為毒品。[2]這種物質在美國屬於限制使用藥物,被稱作Xyrem,由Jazz Pharmaceuticals公司銷售[3],用於治療與發作性嗜睡病患者的日間嗜睡癥狀。
歷史上,γ-羥基丁酸曾被用作常用鎮靜劑,用於治療失眠、抑鬱症、發作性嗜睡病和酗酒,也被用於提高運動員成績。[4]該物質也被用作麻醉劑,在許多地區被禁用。γ-羥基丁酸可在人體細胞內合成,結構上與酮體β-羥基丁酸酯相似。在實際使用中,通常使用γ-羥基丁酸的鉀鹽或鈉鹽。γ-羥基丁酸也可由發酵產生,因此也存在於一些啤酒或葡萄酒中。琥珀酸半醛脫氫酶缺乏症可造成GHB在血液中累積,造成麻醉效果。
目錄 |
GHB由亞歷山大·扎伊采夫(Alexander Mikhaylovich Zaytsev)於1874年首次合成。[5]20世紀60年代初,Henri Laborit博士在研究神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)時對GHB對人的作用進行了全面研究[6]。GHB很快被大量使用,因為它副作用小,持續時間短,缺點是應用劑量範圍窄(雖然有很高的半數致死量),且當與酒精或其他中樞神經系統鎮靜劑混用時會有危險。
在法國、義大利和其他歐洲國家,γ-羥基丁酸幾十年來一直被大量使用,作為一個安眠藥和分娩時的麻醉劑。但其被濫用的問題和新藥的開發已導致GHB的使用日益減少。現在γ-羥基丁酸一般只被用於治療嗜睡症,同時也越來越少地被用於酗酒的治療。
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